Пролиа, инструкция по применению Деносумаб и аналоги

Пролиа

Здоровый скелет необходим для обеспечения структурной поддержки, защиты жизненно важных органов и кроветворной системы, а также для поддержания гомеостаза кальция и других ионов. Клетки костной ткани все время обновляют ее, занимаясь «рассасыванием» (резорбция) и «выращиванием» кости. Препарат Пролиа направлен на угнетение резорбции для лечения и профилактики остеопороза.

Форма выпуска и состав

Препарат Пролиа содержит в своем составе действующее вещество Деносумаб. Выпускается в одноразовых шприцах объемом 1 мл с содержанием Деносумаба 60 мг на мл.

Биологическое обоснование необходимости применения Prolia

Скелетная кость представляет собой динамическую ткань, которая постоянно подвергается ремоделированию в ответ на механические стрессы и гормональные изменения. Это постоянное ремоделирование представляет собой процесс, необходимый для восстановления микроповреждений, целостности и прочности скелета. Остеобласты, остеоциты и остеокласты служат ключевыми компонентами этого физиологического пути для поддержки ремоделирования.

Остеобласты и остеоциты (зрелые остеобласты, которые формируют костный матрикс) имеют функции, отличные от остеокластов, которые разрушают кость. Остеобласты и остеоциты являются «строительными блоками» скелетной системы, потому что они участвуют в формировании кости.

Системные и локальные регуляторы костно-клеточной активности контролируют резорбцию и строительство; следовательно, эти два процесса тесно связаны между собой. Резорбция костей и образование костей являются постоянными, и этот метод ремоделирования «заменяет» весь человеческий скелет каждое десятилетие. В метаболизме костей каскад биохимических реакций облегчает ремоделирование, включая человеческий рецептор-активатор ядерного фактора RANK и RANK последовательность лигандов (RANKL), для которых остеобласты и остеокласты являются важными местными регуляторами. Остеобласты регулируют образование и активность остеокластов путем секреции RANK или остеопротегерина (OPG).

При нормальных обстоятельствах резорбция кости у взрослых эквивалентна образованию и не дает чистой потери или увеличения костной массы. Когда процесс ремоделирования способствует увеличению резорбции по сравнению с образованием, возникает дисбаланс в активности и может возникнуть остеопороз.

Остеопороз характеризуется низкой костной массой и микроструктурным разрушением костной ткани, что приводит к повышенной ломкости и переломам.

Арсенал фармакологических препаратов, используемых для профилактики и лечения остеопороза, расширяется с точки зрения механизмов действия, а также частоты и путей введения. С этой целью FDA предоставило первый ингибитор RANK-лиганда, Деносумаб (Prolia). Ингибирование остеокластов на этом уровне метаболизма костей является новым подходом к профилактике и лечению остеопороза.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После 12-часового голодания однократное подкожное (SQ) введение 60 мг деносумаба здоровым мужчинам и женщинам приводило к пиковой концентрации (Cmax) и времени ее поддержания от 3 до 21 дня. Концентрации в сыворотке снижались в течение четырех-пяти месяцев с периодом полураспада 25,8 дней (SD = 8,5 дней) после Cmax. Никакого накопления в фармакокинетике деносумаба не наблюдалось с течением времени, когда многократное подкожное введение доз по 60 мг проводили каждые шесть месяцев здоровым субъектам. Кроме того, на фармакокинетические свойства препарата не влияли связывающие антитела, возраст (исследовались женщины в постменопаузе), пол, раса или масса тела у пациентов (от 36 до 140 кг). На основании фармакокинетических исследований не рекомендуется корректировать дозировку для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

С-телопептид сывороточного типа 1 (СТХ) был маркером, используемым для измерения снижения резорбции кости. После трех дней лечения denosumab в дозе 60 мг CTX снизился на 85%, при этом максимальное снижение наступило через месяц. Через один-три месяца у 39-68% субъектов уровень CTX был ниже пределов анализа (0,049 нг/мл). Уровни деносумаба и CTX имеют обратную зависимость, демонстрируя эффективность вещества Деносумаб.

Показания

Prolia используется для лечения:

  • Остеопороза у женщин после менопаузы, чтобы уменьшить риск переломов позвоночника, бедренной кости и других;
  • Потери костной массы у мужчин с остеопорозом при повышенном риске переломов;
  • Потеря костной массы в результате снижения уровня тестостерона, вызванного хирургическим вмешательством или лечением наркотиками у мужчин с раком предстательной железы.

Кость является живой тканью и постоянно обновляется. У женщин яичники вырабатывают гормон эстроген, который помогает поддерживать здоровье костей. После менопаузы уровень эстрогена падает, что влияет на цикл обновления кости. Таким образом больше кости резорбируется, чем образуется, что приводит к снижению костной массы. Это делает кости тонкими и хрупкими и может в конечном итоге привести к остеопорозу.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется использовать в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или при гипокальциемии.

Использование при беременности и кормлении грудью не допускается, так как опасность или безопасность средства не подтверждена.

Побочные эффекты, передозировка

После 24-месячного исследования ученные не обнаружили существенных различий в большинстве побочных эффектов, зарегистрированных для деносумаба, алендроната (ближайшего аналога) или плацебо. Наиболее распространенной реакцией была инфекция верхних дыхательных путей с веществом Деносумаб. Диспепсия, артралгия и тошнота возникали с частотой более 20% при всех видах лечения.

Наибольшее число пациентов, сообщивших о серьезных осложнениях, было в группе со средством деносумаб (13,4%). Новообразования (доброкачественные и злокачественные) были единственными серьезными последствиями приема, встречающимися у 2% или менее пациентов с Prolia.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами с деносумабом были боль в спине, конечностях и костно-мышечной системе, гиперхолестеринемия и цистит.

В исследованиях не была доказана возможность передозировки Prolia.

Инструкция

Препарат Пролиа должен применяться исключительно по назначению врача. Использовать ее Вы можете самостоятельно или попросить кого-то из близких делать инъекции после того, как работник сферы здравоохранения обучит Вас правильно вводить препарат из одноразового шприца. Лекарство вводится подкожно. Инструкция такова:

  1. Подготовка к введению препарата. Подготовьте все необходимое для проведения инъекции. Для этого необходимо извлечь шприц из коробки, достать смоченные спиртом одноразовые салфетки или вату и спирт по отдельности – ими будет нужно обработать место введения препарата. Не оставляйте шприц под прямыми солнечными лучами, его нельзя взбалтывать и греть. Прежде чем ввести средство, осмотрите шприц на предмет возможных повреждений.
  2. Непосредственная подготовка к инъекции. Вам необходимо тщательно вымыть руки, удалить со шприца серый колпачок, за которым скрыта игла, обработать спиртом место, куда Вы будете вводить Пролию. После этого возьмите кожу в складку.
  3. Введите препарат. Возьмите в свободную руку шприц и введите иглу в кожу, затем опустите поршень, чтобы препарат попал в складку. Прежде чем вынуть шприц, уберите палец с поршня.
  4. Завершите процедуру. Обязательно выбросите шприц, чтобы никто не травмировался или не попытался воспользоваться ним. Осмотрите место введения препарата. Если выступает капля крови, вытрите ее чистой ватой.

Обыкновенное препарат вводится по одному шприцу каждые полгода. Вы также можете принимать витамин D и Кальций для достижения лучшего результата. Принимать лекарство следует ровно столько, сколько назначил врач.

Советуем ознакомиться с подробной инструкцией по применению Дексалгина и его аналогами.

Если Вы пропустили прием препарата, сделайте это как можно скорее. Если Вы ввели больше средства или же считаете, что кто-то употребил больше Prolia, чем необходимо, обратитесь к врачу за консультацией, даже если нет каких-либо симптомов передозировки.

Взаимодействие

Препарат мало исследован на предмет взаимодействия с другими средствами. Он не оказывает влияния на фармакокинетику и фармакодинамику алендроната, гормонов (для заместительной терапии у женщин в периоде после менопаузы) или мидазолама. Это те средства, взаимодействие с которыми было изучено.

Цена

Цена препарата Пролиа составляет 15-16 тысяч рублей за один шприц.

Аналоги

Пролиа аналоги – это Алендронат, Эксджива. Алендронат содержит другое действующее вещество, имеет не меньшую эффективность, применяется при тех же показаниях.

Эксджива содержит в составе так же, как и Пролиа, деносумаб, но в большей концентрации. Стоимость ее составляет 24-26 тысяч рублей.

Задать Вопрос Специалисту
Трандафилов Эдуард Антонович
Специализируется на заболеваниях опорно-двигательного аппарата, травмах колен и голеней, кистей и пр. Выполняет закрытое вправление вывихов, накладывает иммобилизирующие повязки и т.д.
Задать свой вопрос
Логотип сайта Здоровая спина

Увы, комментариев пока нет. Станьте первым!

Добавить комментарий

Данные не разглашаются