Метотрексат, инструкция по применению и аналоги Метотрексата

Метотрексат

Метотрексат (MTX), ранее известный как аметоптерин, является агентом химиотерапии и подавителем иммунной системы. Он используется для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, внематочной беременности и медикаментозного аборта. Типы рака, для которых он применяется включают рак кожи, легких, молочной железы, лейкоз, лимфому и остеосаркому. Типы аутоиммунных заболеваний включают псориаз, ревматоидный артрит и болезнь Крона. Выпускается в формах для орального и инъекционного введения.

Метотрексат был изготовлен в 1947 году и первоначально вошел в медицинское применение для лечения рака, так как он был менее токсичным, чем тогдашние методы лечения. В 1956 году препарат дебютировал в качестве средства от метастатического рака.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – метотрексат. Он может выпускаться под товарными названиями Rheumatrex, Trexall, Otrexup, Rasuvo.

Метотрексат выпускается в четырех формах: раствор для самостоятельного введения, раствор для внутривенного введения, таблетка для перорального применения и раствор для перорального применения. Для самостоятельного инъекционного решения вы можете приобрести по рецепту врача.

Раствор метотрексата для самостоятельных инъекций используется для лечения псориаза, ревматоидного артрита, включая полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит.

Фармакологическое действие

Метотрексат таблетки влияет на определенные ферменты, которые играют роль в функционировании иммунной системы. Метотрексат блокирует фермент дигидрофолатредуктазу. Тем самым он влияет на выработку фолиевой кислоты, которая необходима для активно растущих клеток. Так как клетки раковых образований как раз активно растут и делятся, препарат воздействует именно на них. Остается неясным, как именно метотрексат снижает активность артрита.

Показания к применению

Препарат назначается при таких показаниях:

  • Онкологические заболевания (чаще всего в комбинации с другими средствами);
  • Патологии беременности (внематочная беременность, пузырный занос, для прерывания беременности);
  • Аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, васкулит, болезнь Крона и так далее).

Также есть мнение, что Метотрексат можно использовать для лечения язвенного колита, рассеянного склероза. Обычно не применяется при волчанке, хотя используется для купирования аутоиммунных заболеваний.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено применять при:

  • Патологиях печени и почек, которые снижают уровень функционирования данных органов;
  • Лейкоцитопении, тромбоцитопении;
  • Беременности и лактации.

Так как Метотрексат угнетает иммунную функцию, его не назначают при иммунодефицитных состояниях.

Инструкция по применению Метотрексата, способ и дозировка

Лекарственное средство применяется раз в неделю в один и тот же день. При назначении таблеток или растворов для самостоятельного введения больной использует лекарственное средство в домашних условиях. Инъекции внутривенно проводятся в условиях стационара.

Минимальная доза составляет 2-5 мг в неделю, затем она обыкновенно поднимается до 10-15 мг. В случае необходимости врач может увеличить дозу до максимального показателя – 20-25 мг препарата в неделю.

Принимать решение о дозировке может только лечащий врач. Если у Вас возникают побочные эффекты, следует обратиться к врачу для корректировки дозы или подбора аналогичного лекарственного средства.

Побочные эффекты

Метотрексат может вызвать нарушение функции печени. Важно регулярно сдавать биохимический анализ крови для ее оценки, чтобы врач мог контролировать Вас на предмет нежелательных побочных эффектов. Чаще всего больные жалуются на тошноту и рвоту, которые связаны с дозировкой, равно как и дисфункция печени.

Другие возможные побочные эффекты (некоторые серьезные) включают в себя:

  • язвы во рту;
  • сыпь или серьезные кожные реакции;
  • понос;
  • аномалии крови;
  • повреждение печени / цирроз печени (редко);
  • повреждение почек;
  • заболевание легких;
  • оппортунистические инфекции;
  • постоянный кашель;
  • необъяснимая одышка;
  • выпадение волос (постепенное);
  • чувствительность к солнцу.

Если у пациента обнаруживаются побочные эффекты, не имеющие высоких рисков, препарат обычно не отменяют – врачи регулируют дозу, и прием Метотрексата продолжается.

Передозировка

Передозировка препаратом чаще всего происходит в случае введения перорально, так как больные могут забывать дату приема (препарат нужно пить раз в неделю в один и тот же день) или воспринимать прописанную дозу как суточную. При инъекционном введении в лечебных учреждениях передозировка возникала редко.

Обыкновенно симптоматика базировалась на воздействии препарата на систему кроветворения и пищеварения:

  • Тошнота, рвота;
  • Стоматит, язвенный стоматит;
  • Кровоточащие язвы в других отделах ЖКТ;
  • Лейкоцитопения;
  • Тромбоцитопения.

Есть данные и о других проявлениях интоксикации, в числе которых септический шок, почечная недостаточность, анемия.

В случае обнаружения передозировки препаратом необходимо использовать антагонист препарата – кальция фолинат. Так как Метотрексат угнетает синтез активной формы фолиевой кислоты, фолинат кальция возместит недостаток витамина В9 и таким образом предотвратит развитие побочных эффектов. Лечение передозировки проводится под контролем анализа крови до тех пор, пока концентрация Метотрексата в крови не снизится до показателя 10 в минус 7 степени моль на литр. Также в некоторых случаях эффективен экстренный прерывистый гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При введении нескольких препаратов, врачи всегда учитывают их взаимодействие. В случае с метотрексатом, назначение дополнительных препаратов осуществляет только врач.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП не следует вводить до или одновременно с высокими дозами цитостатика. Одновременный прием НПВП с высокими дозами иммунодепрессанта повышает уровень метотрексата в сыворотке, что приводит к смерти от тяжелой анемии и желудочно-кишечной токсичности. Есть данные о том, что эти препараты снижают канальцевую секрецию метотрексата, в связи с чем увеличивается токсичность цитостатика.

Противоревматические препараты, модифицирующие заболевание (DMARD)

Так как метотрексат используется в том числе для лечения ревматизма, следует знать, что его совместно введение с золотом, пеницилламином, гидроксихлорохином или сульфасалазином может увеличить вероятность возникновения побочных эффектов. Хотя убедительные данные исследований отсутствуют.

Амиодарон

Использование амиодарона (лекарство для лечения аритмии) совместно с метотрексатом при терапии псориаза вызывает появление язв на коже.

Диуретики

Опасная комбинация диуретических препаратов и метотрексата. Это связано с тем, что диуретики увеличивают выведение фолиевой кислоты, а метотрексат угнетает ее внедрение в метаболические процессы, в связи с чем появляются симптомы авитаминоза фолиевой кислоты (витамин В9).

Препараты, связывающие с белками плазмы крови

Метотрексат частично связан с сывороточным альбумином, и его токсичность может быть увеличена из-за вытеснения другими высокосвязанными лекарственными средствами, такими как сульфонилмочевина, аминобензойная кислота, салицилаты, фенилбутазон, фенитоин, сульфонамиды, некоторые антибиотики, такие как пенициллины, тетрациклин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонной помпы

Больным, которые принимают ингибиторы протонной помпы (препараты для лечения заболеваний ЖКТ, связанных с повышенной кислотностью) следует известить врача об этом и быть осторожными в использовании такой комбинации (Метотрексат + ИПП). Особенно опасно это для больных с почечной недостаточность. Это связано с тем, что выведение метотрексата замедлялось и его концентрация в крови значительно превышала ожидаемую.

Нефротоксичные препараты

Хотя убедительных доказательств нету, теоретически нефротоксический эффект метотрексата может усиливаться при использовании дополнительно средств, влияющих отрицательно на функцию почек.

Пенициллины и сульфонамиды

Вышеуказанные препараты снижают почечный клиренс метотрексата, в связи с чем препарат задерживается в организме. Есть данные исследований, которые подтверждают негативное воздействие на систему кроветворения и пищеварения комбинации данных противомикробных средств с метотрексатом.

Ципрофлоксацин

Распространенное лекарство для лечения бактериальных инфекций снижает почечное выведение цитостатика, в связи с чем решение о применении такой комбинации принимает только лечащий врач.

Меры предосторожности, условия продажи и хранения

Препарат необходимо хранить при температуре не выше 25 градусов в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей. Продается исключительно по рецепту.

Лекарство следует использовать строго согласно инструкции по применению – один раз в неделю в той дозировке, которую выписал врач.

Огромное значение имеет мониторинг функции печени и почек, особенно если метотрексат применяется в комбинации с другими средствами. Именно поэтому врачи обыкновенно назначают регулярные анализы крови, которые не следует игнорировать.

Не применяйте какие-либо сторонние препараты при использовании метотрексата без одобрения врача, что связано со сложными взаимодействиями, возникающими между иммунодепрессантом и иными средствами.

Аналоги

Метотрексат аналоги имеет следующие:

  • Алимта;
  • Зексат;
  • Метобион;
  • Методжект;
  • Пемнат и другие.

Целесообразность назначения того или иного препарата оценивает врач. Самостоятельно не следует вмешиваться во врачебные назначения.

Методжект и Метотрексат в чем разница

Лекарственные препараты Методжект и Метотрексат практически идентичны по составу и терапевтическому эффекту, но все же имеют некоторые отличия. Первое, на что стоит обратить внимание, это форма выпуска. Так Методжект выпускается в растворе для подкожного (п/к) (со шприцом), внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения, а Метотрексат можно купить как в инъекционной форме, так и таблетках.

Практикующие врачи чаще используют Методжект в терапии кожных и суставных заболеваниях, а Метотрексат – в онкологии. Как показывает практика применение Метотрексата при псориазе не целесообразно, поскольку положительная динамика от приема лекарства наблюдается только в течение курса, а при отмене, симптомы болезни возвращаются. Использование Метотрексата при онкологических заболеваниях позволяет достигать стабильного состояния.

Согласно отзывам и врачебным наблюдениям, Методжекта более токсичный, чем Метотрексат. Его реже назначают пожилым людям или значительно снижают дозу, чтобы избежать нарушений в работе печени и почек. Разница между лекарствами заключается и в сроках хранения: у Методжекта – 2 года,  у Метотрексата – 3 года с момента выпуска. Стоимость двух препаратов практически одинаковая. Без врачебного назначения использовать один из двух препаратов категорически запрещено. Только врач после постановки заключительного диагноза может назначить дозу, длительность приема лекарства.

Задать Вопрос Специалисту
Трандафилов Эдуард Антонович
Специализируется на заболеваниях опорно-двигательного аппарата, травмах колен и голеней, кистей и пр. Выполняет закрытое вправление вывихов, накладывает иммобилизирующие повязки и т.д.
Задать свой вопрос
Логотип сайта Здоровая спина

Увы, комментариев пока нет. Станьте первым!

Добавить комментарий

Данные не разглашаются